Mik a kolinészteráz-gátlók?

A kolinészteráz-gátlók különféle gyógyszerek részét képezik, amelyek eltérő hatásmechanizmusuk miatt nagyon különböző betegségek esetén alkalmazhatók.
A kolinészterázok növelik bizonyos sejtkapcsolatok aktivitását, amelyek mind az agyban, mind a különféle szervekben, például a szemben vagy a hólyagban találhatók. A rendelkezésre álló kolinészteráz-gátlók különböznek egymástól, így a lehető legjobb hatóanyagot kiválaszthatjuk a kívánt hatástól függően.

Ennek ellenére a gyógyszerek soha nem érinthetnek specifikusan csak egy szervet, így a lenyelés más szerveknél mellékhatásokhoz is vezethet.

A kolinészteráz-inhibitor indikációi

Mivel az acetilkolin hírvivő anyagon keresztül a jeleket továbbító sejtkapcsolatok a test nagyon különböző szerveiben találhatóak, nagyon eltérő kiindulási pontok és indikációk is vannak a kolin-szteráz inhibitorok számára.

Egyrészt a gyógyszerek felhasználhatók az Alzheimer-típusú enyhe vagy enyhe demencia kezelésére. Ebben a betegségben hiányzik az agyban a hírvivő anyag, az etilkolin, oly módon, hogy a kolinészteráz inhibitorok alkalmazásával csökken az anyag lebontása, és igyekszik lelassítani a betegség előrehaladását.

Vitatott azonban, hogy ennek a megközelítésnek ténylegesen van-e pozitív hatása, és a kolinészteráz-gátlók alkalmazását az Alzheimer-kóros demenciában egyedileg mérlegelni kell. A kolin-szteráz-inhibitorok teljesen eltérő indikációi fordulnak elő a hólyag vagy a bél ürülési rendellenességei esetén, például azok, amelyek műtét eredményeként jelentkezhetnek.
A kolinészteráz-gátlók növelik a hólyag vagy a bél falának izom aktivitását, és így elősegítik azok ürítését.

E hatás miatt a kolinészteráz-gátlók másik fontos indikációja a ritka izombénulás, myasthenia gravis. Ebben a betegségben az immunrendszer hibás működése megsemmisíti az acetilkolin hírvivő anyag hatóhelyeit (receptorait) az izomsejteken, úgy, hogy az idegrendszer megzavarja az izmok aktiválódását, és így progresszív bénuláshoz vezet.

Kezelés nélkül a betegség szélsőséges esetekben halálosan fejeződik be, a légző izmok bénulása miatt.
A kolinészteráz-gátlók növelik az acetilkolin koncentrációját az idegek és az izmok átvitelének pontján (motoros véglap), így a csökkent receptorok száma kompenzálható és a betegség lefolyása lelassulhat.

Olvassa tovább a témáról a következő címen:

• Myasthenia Gravis
• Alzheimer-kór

Mely kolinészteráz-gátlók vannak a piacon?

A gyógyszerpiacon elérhető kolinészteráz-inhibitorok nagyjából két csoportra oszthatók.

• Egyrészt vannak olyan gyógyszerek, amelyek kémiai tulajdonságaik miatt behatolhatnak az agyba, és ezért a demencia kezelésére használhatók. Ezek a készítmények a donzepil, a galantamin vagy a rivasztigmin hatóanyagot tartalmazzák. Vannak olyan gyártók, amelyek különböző gyártóktól származnak, és különböző adagokban vannak, amelyekben a hatásmechanizmus nem különbözik egymástól.
• A kolinészteráz-gátlók másik nagy csoportja azok, amelyek nem hatolnak át az agyban, és csak a test összes többi szervét érik el. A piacon a leggyakoribb hatóanyagok a neostigmin, piridostigmine és a distigmine. Ezeket például bél- vagy hólyagürítési rendellenességek kezelésére használják. Ez a csoport olyan készítményeket is tartalmaz, amelyek különféle gyártóktól származnak.

A hatóanyag és a kolinészteráz-gátlók hatása

A kolinészteráz-inhibitorok olyan hatóanyagok egy csoportja, amelyek kémiai szerkezetükben kissé különböznek, de alapvetően azonos hatásúak.
A hatás helye az idegsejtek (szinapszis) és az ideg- és izomsejtek (motoros véglap) közötti kapcsolat. A jeleket a test saját hordozóanyaga, az acetilkolin továbbítja. Ezt viszont az úgynevezett kolinészterázok bontják le a hatás szabályozása vagy leállítása érdekében.

A kolinészteráz inhibitorok csökkentik a kolinészteráz hatását, és így növelik a felszabadult acetilkolin hatását. Ez fokozott jelátvitelt eredményez a szinapszisokban vagy a motor véglemezein.
Ez végül a kolinészteráz-gátló hatását eredményezi az izmok, például a hólyag vagy a bél fokozott aktivitásában.

Az agyba is belépő és az Alzheimer-kóros demencia kezelésére szolgáló aktív anyagok esetében a sejtek közötti jelátvitel szintén felerősödik. Bizonyos agyi területeken az aktivitás fokozásával javítani kell a memóriát és a koncentrációt, vagy legalábbis le kell lassítani a mentális lebomlást.

Olvassa tovább a témáról az alábbi részben: Acetilkolin

A kolinészteráz-gátlók mellékhatásai

Azok a sejtkapcsolatok, amelyeken a kolinészteráz-gátlók kifejlesztik hatását, a test egészében nagyon különböző szervekben helyezkednek el.
Kolinészterázzal rendelkező gyógyszer használata esetén ezért csak egy szervet nem lehet megcélozni, vagy csak egy bizonyos hatás érhető el.

A hatóanyag eloszlik a testben, úgy, hogy bárhol a test is használja az üzenetküldő anyagot, az acetilkolint, mellékhatások jelentkezhetnek.
Például a kolinészteráz-gátlók:

• A tüdőben ez a hörgők zsugorodásához és fokozott szekréciótermeléshez vezet, ami megnehezíti a légzést.
• A pulzus lelassulhat (bradycardia).
• Ezen felül megnő az izzadmirigyek aktivitása, így egyesek panaszkodnak a megnövekedett izzadásról, amikor azt veszik.
• Ezenkívül emésztőrendszeri panaszokhoz is vezethet, mint például
  • Hányinger,
  • Hányás vagy
  • Hasmenés jön.
• Az agyat érintő mellékhatások általában nem fordulnak elő.
• A használt kolinészteráz-inhibitorok többsége kémiai tulajdonságai miatt nem halad át az úgynevezett vér-agy gáton.
• A kolinészteráz-gátlók, amelyek áthatolhatnak az agyban, csak akkor alkalmazhatók, ha az agyban hatásuk van (pl. Alzheimer-kór esetén). Ezután az agyban előfordulhatnak mellékhatások, amelyek például szédüléssel vagy hallucinációkkal fejezhetők ki.

A kolinészteráz-gátlók kölcsönhatása

Mivel a testben sok szervre kifejtett hatásaik miatt a kolinészteráz-gátlók szedésekor más kölcsönhatások léphetnek fel más gyógyszerekkel.
Ezért a vírust felíró orvosnak a beteg további gyógyszereit kell használnia annak felmérésére, hogy tartanak-e fenn az interakciók, és hogy a kolinészteráz-gátló alkalmazható-e.

• Fontos interakció lép fel, ha egyidejűleg béta-blokkolót vesznek. Mindkét gyógyszer lassítja a szívverést, és együttesen életveszélyes aritmiához (AV-elzáródás) vezethet.
• Azoknak a betegeknek, akik spray-t használnak a hörgőcsövek kiszélesítésére (például asztma esetén), meg kell félniük a kölcsönhatástól, mivel a kolin-sztearát-inhibitor hatásmechanizmusa ellentétes a spray-rel.
• Ezen és az egyes szervekben való közvetlen interakciókon túl sok más gyógyszer (esetleg növényi készítmények is!) Befolyásolhatja a kolinészteráz-inhibitor anyagcserét.
• Egyrészt gátolható a hatóanyagok bontása a májban, és fokozható a hatás. Ezzel szemben gyorsított lebomláshoz is vezethet, így kölcsönhatásként nem kielégítő a hatás.

A lehetséges kölcsönhatások nagy száma miatt a kolinészteráz-gátlót felíró orvosnak tisztában kell lennie az összes többi gyógyszerrel és anyaggal, amelyet a beteg szed.

Tudjon meg többet erről az alábbiakban: Béta-blokkolók és asztmaterápia

Ellenjavallatok - Mikor nem szabad kolinészteráz-inhibitort adni?

Kolinészteráz-gátlót nem szabad adni a különböző szerveket érintő különféle betegségek esetén, mivel egyébként a betegség súlyosbodhat, és bizonyos esetekben életveszélyes következményekkel járhat.

Először is vannak olyan szívbetegségek, amelyekben megszakad az elektromos vezetőképesség (AV blokk), vagy túl alacsony a pulzus.

Ezenkívül a kolinészteráz-gátlók nem adhatók olyan tüdőbetegségek esetén, amelyek a hörgők szűkítésével járnak (például hörgőasztma).

Egy másik ellenjel a megnövekedett szemnyomás. Ellenkező esetben, ha glaukóma (glaukóma) van, a legrosszabb eset a szem elvesztése.

Ezenkívül a kolinészteráz-gátlót nem szabad alkalmazni terhesség vagy szoptatás ideje alatt. Egy másik ellenjel a súlyos máj- vagy veseelégtelenség.

adagolás

A kolinészteráz-gátlók ajánlott adagolása egyrészt a hatóanyagotól, másrészt az indikációtól függ.

• Az Alzheimer-kóros demencia kezelésére jóváhagyott kolinészteráz-gátlók, a donezepil és a galantamin például gyakran vakolatokként adhatók be, amelyekkel körülbelül 10 mg hatóanyag felszívódik a bőrön keresztül 24 órán belül.
• A neostigmin, a kolinészteráz-inhibitorok képviselője, amelyek nem működnek az agyban, egy-egy adagban adják be a vérbe 0,5–2 mg-ot egy vénában.
• A tabletta formájú desztigmin 5 mg hatóanyagot tartalmaz, és általában naponta egyszer fogyasztják. Ha azonban a máj vagy a veseműködés károsodott, csökkentett adagra is szükség lehet.

Mindenesetre a kezelőorvos megpróbálja kiválasztani a legmegfelelőbb készítményt a beteg számára megfelelő adagban.

ár

Ha a kolinészteráz-inhibitor orvosilag indikált, mind a kötelező, mind a magán egészségbiztosítás fedezi a költségeket.
Például a disztigmin hatóanyag ára tablettánként két eurónak felel meg. A többi hatóanyag csak kis mértékben különbözik árban.

Az Alzheimer-kóros demencia kezelésének költségei az egyik jóváhagyott kolinészteráz-gátlóval évente 1000 és 2000 euró között vannak.

A kapszula formájában történő alkalmazás általában olcsóbb, mint a vakolatok formájában.

Kolinészteráz-gátlók és alkohol - kompatibilisek egymással?

Alapvetően óvatosság szükséges az alkoholfogyasztás során, ha gyógyszert szed. Nincs közvetlen kölcsönhatás a kolinészteráz-gátlóval, de mivel az alkohol befolyásolhatja az idegsejtek jelátvitelét is, a fogyasztást lehetőleg kerülni kell.

Azonban a kis mennyiség, mint például egy üveg sör vagy egy pohár bor este, nem jelent aggodalmat.

A nagyobb összegek azonban erős hatással lehetnek a hatásra.

Alternatívák a kolinészteráz inhibitorra

A kolinészteráz-gátlók alternatívái a betegségtől vagy a kezelendő panaszoktól függnek. Az Alzheimer-kór kezelésére egyrészt növényi termékek állnak rendelkezésre, például gingko kivonat alapján.

Másrészt van egy alternatív hatóanyag, amely támad egy másik agyi hírvivő rendszert, a memantint.

A glaukóma kezelésére olyan gyógyszereket részesítenek előnyben, amelyek a kolinészteráz-gátlókkal ellentétben nem közvetett módon, hanem közvetlenül növelik az acetilkolin által közvetített jelátvitel hatékonyságát, ami a szemnyomás csökkenéséhez vezet.

További információ a témáról: Zöld csillag

Mérgezés kolinészteráz inhibitorral

A kolinészteráz-gátló mérgezés a gyógyszer túlzott mértékű felhasználásának következménye lehet.
Attól függően, hogy milyen magas a túladagolás, a mérgezés különböző jelei fordulnak elő.

A mérsékelt túladagolás megnövekedett könny és nyáláramlás, izomrángás, csökkent légzési képesség és hipotermia következményekkel járhat.

Ha a túladagolás súlyos, olyan tünetek jelentkezhetnek, mint émelygés, hányás és a vérnyomás csökkenése.
A legrosszabb esetben a légzési bénulás vagy a kardiovaszkuláris elégtelenség halált okozhat.

Kolinészteráz inhibitorral történő mérgezés esetén antidotumot (atropint) adhatunk.