A biszfoszfonátok
Gyártó
A bisfoszfonátokat manapság szinte az összes jól ismert gyártó értékesíti.
Az első anyag, amelyet a piacra hoztak, a Fosamax® volt. A legtöbb információ létezik erről az anyagról. Az alendronsav vagy az alendronát hatóanyag továbbra is az úgynevezett ólomanyag az osteoporosis kezelésére, amely kezelést igényel. Az új anyagok hatékonyságát ezen gyógyszer ellen vizsgálják.
A biszfoszfonátok egyéb gyártói nevei például:
- Actonel ®
- FOSAMAX®
- Fosavance®
- Bonviva®
- ......
A csontsűrűség mérésével kapcsolatos további információk itt találhatók.
Mi a biszfoszfonát?
biszfoszfonát a hatóanyag kémiai neve különféle gyógyszerekben, amelyek kezelésére használják tumor különösen a fej területén, de más helyeken is, különös tekintettel a csontritkulás használható.
Szintén a Nőgyógyászat - mellett Ortopédia és Fogászat - a biszfoszfonátokat itt találjuk Mellrák Használat. Tablettákban vagy infúzióban adják be őket. Abszorpciójuk, azaz a testbe történő felvétel nagyon alacsony, 1-10% -ig terjed. A legtöbb a csonton aktív, a többi kiválasztódik.
A csontot állandóan felhalmozódik és lebontja. Ban,-ben csontritkulás a csonttörő sejtek általi lebontás meghaladja az osteoclastokat.
A kalcium elveszik, és a csont porózus lesz. Fennáll a törés és fájdalom veszélye. Az osteoporosis biszfoszfonátokkal történő kezelése az osteoclast aktivitás gátlásán alapul.
A biszfoszfonátok hatása
A bisfoszfonátok felhalmozódnak a csontokban és gátolják a lebontási folyamatokat, így a csont anyag stabilizálódik.
A csontban vannak olyan sejtek, amelyek, akárcsak a kis phagocyták, mindig a csont egy kis részét megeszik, és így lebontják. Ezen kívül vannak olyan sejtek, amelyek folyamatosan termelnek csontanyagot, ezáltal megújítják a csontot és megerősítik azt.
A menopauza utáni nőkben, általában az időskorban vagy a csontbetegségekben, például a daganatos betegségekben az építési folyamatok csökkennek. Ez az oka annak, hogy túl sok a csontvesztés. Ennek eredményeként a csont elveszíti stabilitását és törékenyé válik.
Ezenkívül a fokozott csontreszorpció fájdalmat okozhat. Ennek a fájdalomnak az egyik oka, hogy a tumorsejtek, valamint azok káros összetevői és jelző anyagai a csontokban felhalmozódnak daganatos megbetegedések során, amelyek a csont lebontásakor felszabadulnak. A biszfoszfonátok bevétele után a csontokban tárolódnak és felszabadulnak az átalakulás során. Fő hatásuk a csontot lebontó sejtek gátlása.
Ennek eredményeként az egyensúly eltolódik a csontszerkezet javára. Mivel a biszfoszfonátok csökkentik a csontokban levő összes anyag lebontását, ezek csökkentik a káros anyagok felszabadulását, különösen a csontvelő daganatos betegségei esetén. Ennek eredményeként kevesebb olyan jelző anyag szabadul fel, amely más tumorsejteket aktiválhat és vonzhat, és csökken a tumorsejtekkel járó fájdalom.
A bisfoszfonátok a térd csontödémájának összefüggésében is alkalmazhatók, ezzel csökkentve a csontok veszteségét. További információkért olvassa el a cikkünket: A térd csontödéma
A biszfoszfonátok aktív összetevői
A biszfoszfonátok aktív összetevői megkülönböztethetők attól függően, hogy tartalmaznak-e nitrogént vagy sem.
A nitrogéntartalmú anyagok, például az alendronsav (Fosamax®) és az ibandronsav (Bonviva®) általában erősebb hatást mutatnak.
Noha a hatóanyagok mindkét csoportja eltérő ponton támad, mindegyikük a csontot lebontó sejtek funkciójának veszteségét okozza, ami végül ezen sejtek halálához vezet.
A nitrogénmentes biszfoszfonátok magukban foglalják az etidronsavat (Didronel®) és a klodronsavat (Bonefos®).
Valamennyi csoportban vannak olyan gyógyszerek, amelyeket tabletta formájában szednek, és olyan gyógyszerek, amelyeket a beteg vénájába való bejutás útján adnak be.
Különösen a tabletta formájában az összes hatóanyagot legalább fél órás étkezés után egy pohár vízzel kell bevenni, mivel ezek olyan anyagokkal kombinálódnak, mint például a kalcium, és ezért már nem képesek megfelelően felszívódni.
Hasonló problémák vannak, ha a hatóanyagokat vas, magnézium vagy cink mellett egyidejűleg veszik.
Az ibandronsavat be lehet adni tabletta vagy infúzió formájában, a többi említett gyógyszert tabletta formájában kell bevenni. A hatóanyag közvetlenül a vénába jut a vénás hozzáférés útján, és ezért teljes mértékben rendelkezésre áll, függetlenül attól, hogy felszívódik-e a bélben. Figyelembe kell venni azonban a pontos adagolást, mivel mind a hatás, mind a nemkívánatos mellékhatások erősebbek lehetnek.
A biszfoszfonátok javallatai
A bisfoszfonátokat olyan betegségekben használják, amelyek fokozott csontvesztéssel járnak. Ide tartoznak például:
- Paget-kór (Osteodystrophia deformans)
- Tumorral összefüggő hiperkalcémia
- Csontvesztés (csontoldást) tumorbetegségek (beleértve a daganatos áttéteket) és
- posztmenopauzális oszteoporózis, egy olyan betegség, amelyet népszerûen "csontvesztésnek" neveznek a menopauza után.
A biszfoszfonátok egy másik indikációját a nukleáris orvoslás váz-szcintigráfiájának diagnosztikai céljaira is használják.
Antiszteolitikus tulajdonságai miatt a biszfoszfonátok gátolják a csontok lebomlását. Ezt a hatást elsősorban az úgynevezett oszteoklasztok (csont étkezési sejtek) gátlása közvetíti. Mivel a reszorpció után közvetlenül a csontokban tárolódnak, a célhelyen gyorsan kifejleszthetik hatásukat. Ezért a biszfoszfonátokat olyan betegségekben alkalmazzák, amelyek túlzott osteoclast aktivitást és ezáltal súlyos csontvesztést eredményeznek. Valójában jelenleg ezek a leggyakrabban felírt gyógyszerek az osteoporosis kezelésére.
További információ a témáról itt: Átmeneti osteoporosis
A bisfoszfonátokat széles körben használják, különösen nők csontritkulásának kezelésére a menopauza alatt és után. Hatásmechanizmusuknak köszönhetően a biszfoszfonátok férfiaknál is alkalmazhatók csontritkulással kapcsolatos csontváltozások kezelésére. Az úgynevezett glükokortikoid mediált csontritkulásban megfigyelhető a szövethormonok által kiváltott csontvesztés. Ezekben az esetekben is a biszfoszfonátok képesek megakadályozni a csontkárosodás előrehaladását azáltal, hogy gátolják a csont étkezési sejteket.
A biszfoszfonátok alkalmazásának egy másik tipikus indikációja az üvegcsont betegség (műszaki kifejezés: Osteogenesis imperfecta) ismert betegség. Örökletes betegség, amely az érintettek kollagénszintjének változásaihoz vezet, és ezáltal rendkívül törékeny csontokhoz vezet.
Ezen túlmenően az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszereket jóváhagyták olyan csontáttétek kezelésére is, amelyek túlzott csontvesztéshez vezetnek.
A biszfoszfonáttartalmú gyógyszerek beadásának másik klasszikus indikációja az úgynevezett Paget-kór. Ez a betegség a csontszerkezet fókuszbeli változása. Az érintett betegekben általában kimutatható a kórosan megnövekedett csontritkulás. Ezen betegségek során fokozódik a csontképződés és a váltakozó fázisokban lebomlás. Mivel mindkét jelenség a csont különböző rekeszében zajlik, ennek eredményeként zavart architektúra alakul ki, súlyos korlátozásokkal a teherbírásra. A bisfoszfonátokat elsősorban Paget-betegekben használják a csontvesztési szakaszok megtartására. Mivel itt felhasználható az osteoclast funkció gátlása is, hogy megakadályozzuk a betegség gyors előrehaladását.
Ezenkívül a biszfoszfonátokat endokrin terápiában alkalmazzák hormonérzékeny emlőrák esetén. A 2009-es kiterjedt tanulmány szerint a mellrákos betegek megismétlődésének túlélési ideje jelentősen megnőtt a biszfoszfonát-zoledronát bevételével.
A terápiás javallatok mellett a biszfoszfonátok a diagnosztikában is megtalálhatók. A radioaktív nyomjelzővel, a 99m-techneciummal kapcsolatban a biszfoszfonátok felhasználhatók a nukleáris orvoslás vizsgálati eljárásaiban. Ezen a területen a biszfoszfonátokat különösen alacsony, farmakológiai szempontból hatástalan dózisban adják be. A csontokban való felhalmozódást azonban speciális kamerával lehet megfigyelni, így jelezni lehet a csontok megváltozását.
A biszfoszfonátok mellékhatásai
Mint minden rendkívül hatékony gyógyszer esetében, sajnos is van biszfoszfonát Mellékhatások.
Mi mellékhatásoknak nevezzük őket, de a valóságban azok olyan hatások is, amelyeket nem akarunk elérni. Következő A gyomor intoleranciája lehet biszfoszfonát feltételes is Csont nekrózis az állkapocsban előfordul. Ez a nemkívánatos mellékhatás azonban nagyon ritka. Nem a baktériumok által okozott csontszövet megsemmisítéséről van szó, hanem egy spontán, aszeptikus folyamatról.
Fenyőnekrózis a biszfoszfonátokkal végzett kezelés során
A nekrózis kifejezés azt jelenti, hogy a sejteket annyira súlyosan érinti bármilyen károsodás, hogy elhalnak és bomlanak.
Ez a kár lehet például radioaktív sugárzás, méreg vagy gyógyszer.
Az állkapocs nekrózisa kialakulhat a biszfoszfonátokkal végzett kezelés során is, amelyek erősen befolyásolják az állkapocs csontok átalakulási folyamatát.
A csont instabillá válik és hajlamos törni. Ezenkívül az állkapocs-elhalás abban nyilvánul meg, hogy egyre több csont van kitéve a szájnyálkahártya alatt.
Purulens foltok jelennek meg a száj területén. Más ok nélkül a fogak meglazulnak, és néha kiesnek.
Az állkapocs ezen károsodása súlyos rágóképtelenséghez vezethet. Annak érdekében, hogy határozottan beszéltünk az állkapocs nekrózisáról, a csonthoz eljutó nyitott területeknek legalább nyolc hétig ugyanazon a ponton kell lennie.
Ezenkívül biztosan meg kell állapítani, hogy a nekrózis oka valóban a biszfoszfonát-kezelés. Ehhez biztosítani kell, hogy a fej és a nyak területén ne történjen radioaktív anyagokkal történő kezelés.
Más gyógymódokra, például bizonyos rákbetegségek kemoterápiájára vagy a csontszerkezetet befolyásoló gyógyszerek szedésére nem került sor.
Az állkapocs-nekrózis tünetei a biszfoszfonátokkal végzett kezelés során
A tünetek nagyrészt fájdalommentesek.
A lágyszöveti duzzanat, a fogak meglazulása, a nyitott állkapocs vagy a fogtartó rendszer elhúzódó gyulladása jelei lehetnek a biszfoszfonátok által okozott csontnekrózisnak.
Még nem ismeretes, hogy ritka esetekben miért fordulnak elő ilyen tünetek. Kétséges, hogy a lehetséges kiváltó ok a fogak kivonása vagy a fogtartó készülék kezelése. Mindenesetre az orvosnak és a fogorvosnak együtt kell vigyáznia a betegre.
A fenyőnekrózis megelőzése biszfoszfonátokkal végzett terápiában
A profilaxis még nem ismert. Az egyedi betegigények kockázatot jelenthetnek. Ezért a fogat a biszfoszfonáttal történő kezelés előtt mindig rehabilitálni kell. Ez magában foglalja a carious fogak kezelését, valamint a szájüregben lévő gyulladásos folyamatok kiküszöbölését. Javasoljuk a fogorvos rendszeres látogatását.
Biszfoszfonáttal kapcsolatos állkapocs-nekrózis kezelése
A biszfoszfáttal összefüggő csontnekrózis kezelése nehéz és hosszú. Ez magában foglalja az elmerült, elhullott csont eltávolítását és a hiba lefedését.
A fenyőnekrózis előfordulása a biszfoszfonátokkal végzett kezelés során
A biszfoszfonátokat tablettákban kapó betegekben a fenyőnekrózis nagyon ritka, évente 0,0007%.
Ez a nemkívánatos mellékhatás leggyakrabban olyan daganatos betegségben szenvedő betegekben fordul elő, akik nagyon magas adag biszfoszfonátokat kapnak közvetlenül a vénába való hozzáférés révén.
A fenyőnekrózis a betegek 0,8–12% -ánál fordul elő évente.
A myeloma multiplex betegségében, amelyben a fehérvérsejtek rosszindulatú sejtekké alakulnak, elsősorban a csontvelőbe vándorolnak és ott terjednek, az állkapocs nekrózisának előfordulási gyakorisága biszfoszfonát kezeléssel 1-10%.
A fenyőnekrózis kockázata a biszfoszfonátokkal végzett kezelés során
A biszfoszfonátok kezeléséből adódó állkapocs-nekrózis kialakulásának kockázata erősen függ más tényezőktől, amelyek maguk is növelik az állkapocs-elhalás kockázatát.
Például olyan gyógyszerek, mint például a hormonkészítmények, amelyeket prosztata vagy emlő daganatainak kezelésére használnak, csontvesztést okozhatnak.
Ennek elkerülése végett biszfoszfonátokat használnak. Ha mindkét gyógyszerrel végzett kezelés során állkapocs-nekrózis lép fel, nehéz megmondani, hogy melyik gyógyszer a szövődmények fő oka.
Egyéb ismert kockázati tényezők az időskor, a dohányzás és a diabetes mellitus. Ezenkívül a fogsorok, amelyek mindig ugyanazokat a helyeket nyomják az állkapocson, a csont megbontásához vezethetnek.
A fog- és állkapocs területén a hosszú távú gyulladások és fertőzések véglegesen károsítják a szövetet is, és ha a kezelés nem megfelelő, elősegítheti az állkapocs nekrózisát. Ezért a fogorvosnak a kezelés megkezdése előtt ellenőrzést kell végeznie, és gondoskodnia kell a megfelelő szájhigiéniáról.
Ezen túlmenően a kockázat növekszik a biszfoszfonátok gyakoriságával és dózisával. Különösen az állkapocs azon területeit érinti, amelyeket csak a szájnyálkahártya nagyon vékony rétege borít be. Az alsó állkapocsnak van a legnagyobb állkapocs-elhalásának kockázata.
Erre a témára egy teljesen külön témát szenteltek: Biszfoszfonáttal kapcsolatos állkapocs-elhalás
A fenyőnekrózis kezelése
A biszfoszfonátok által okozott állkapocs-nekrózis legfontosabb terápiás megközelítése a nekrózis súlyosbodásának és terjedésének, valamint új nekrózis kialakulásának megelőzése.
Mindenekelőtt a felmerült fájdalmat kezelni kell. Ezenkívül antibakteriális szájvíz használatával is megelőzhetők a fertőzések, még a biszfoszfonátok bevétele előtt. Ha már létezik fertőzés, akkor antibiotikumokkal kezelik. Ha azonban az állkapocs érintett területei már nem képesek megjavulni, a csont sérült részét egy sebésznek kell eltávolítania.
Különös figyelmet kell fordítani az olyan nekrózisokra, amelyek még nem értek el az állkapocs felületét. A fennmaradó, még nem érintett részt ismét a normál szájnyálkahártya borítja. Ezt követően a fájdalmat továbbra is kezelni kell. Ezenkívül a seb területén lévő szövetek oxigén beadásával jobban gyógyulhatnak.
Ha a beteg csontrészek eltávolítása után újból kitörések lépnek fel, akkor előfordulhat, hogy az állkapocs nagyon nagy részeit levágni kell. Először a különféle lemezeket felcsavarozják pótlásként. Ha azonban a betegség stagnálás jeleit mutatja, akkor ezek helyettesíthetők tartósan olyan csontrészekkel, amelyeket eltávolítanak a test másik részéből.
Kölcsönhatások a biszfoszfonátokkal történő terápiában
A biszfoszfonátok kölcsönhatása különösen abban áll, hogy kémiai tulajdonságaik vannak, amelyek bizonyos pozitív töltésű anyagokat kötik.
Ezek például kalcium, vas vagy magnézium. A kötés azt jelenti, hogy kevesebb biszfoszfonát és kevesebb más anyag szívódik fel a testben. Mivel a biszfoszfonátoknak csak nagyon kis része eléri a nagy véráramot és a csontokat, ez a kölcsönhatás jelentősen gyengítheti a biszfoszfonátok hatását.
Ha a testben nincs elegendő mennyiségű szabad kalcium, amelyre szükség van egy stabil csont felépítéséhez, akkor a csontok elveszítik erejét. Ennek elkerülése érdekében a biszfoszfonátokat legalább fél órával az étkezéstől el kell távolítani.
Biszfoszfonátok és veseelégtelenség
A biszfoszfonátok főleg a vesén keresztül választódnak ki (a vesét eliminálják). Ezt vesekárosodásban szenvedő betegek esetében figyelembe kell venni. Enyhe és közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az adag módosítására.
A biszfoszfonátok használata ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben, azaz a kreatinin-clearance-nél kisebb, mint 30-35 ml / perc.
Az is ismert, hogy - a létező veseelégtelenségtől függetlenül - ha a biszfoszfonátokat túl gyorsan infúzióban adják, a kalciumionokkal történő komplex képződés akut veseelégtelenséget okozhat.
Bővebben a témánk alatt: Veseelégtelenség
összefoglalás
Összefoglalva elmondható, hogy a Jawbone, amelyet a biszfoszfonát-kezelés mellékhatásként okoz, ritka szövődmény.
A bekövetkezés oka még mindig nagyrészt nem egyértelmű. A tünetek nem jellemzőek és többnyire fájdalommentesek.
A terápia az elmerült csont eltávolításából és a csontszerkezet helyreállításából áll. A megelőzés a fogak ezt követi óvatosabb Szájhigiénia és a fogorvos felügyelete.
.jpg)
