Drog

Heparin

meghatározás

A heparin az antikoagulánsok csoportjába tartozik (véralvadásgátlók). Ez egy emberi és állati szervezetben termelődő molekula, amelyet többek között a megelőzésre (megelőzés) trombózis (Vérrögök kialakulása az erek elzáródásával és azután a szervek véráramlásának csökkenésével) használt.

Véralvadási

Görög.: Haemostasis = vér és stasis = állókép):
A Véralvadási mindig fontos, ha a A szövetek sérülése megtörtént. Így kevésbé folyékony a vér, így a sérült terület lezárható és a vérzés a lehető leggyorsabban leállhat. Különbséget kell tenni az egyik között primer hemostasis, ahol elsősorban a A vérlemezkék (A vérlemezkék) szerepet játszanak és egyet másodlagos hemosztázis, amelyben az úgynevezett véralvadási tényezők a fő szereplők. Fogják római számokkal számozva (I-XIII), főleg a máj és az egymást követő aktiválások kaszkádjában biztosítsák, hogy a fibrinmolekulák felhalmozódjanak és oldhatatlan hálózatot képezzenek, amely - a primer hemosztázisból származó vérlemezkékkel együtt - a lehető legjobban bezárja a sebet.
Mint szinte minden folyamat, a A vérrög szigorúan ellenőrzött válik. Mert ha túlzottan elfogy, például után A seb lezárása Nem megfelelően leállítva a Vérrög (trombus) ólom, amely életveszélyes lehet embólia (Erek elzáródása, ezzel csökkentett véráramlás az érintett szervbe) okozhat. Ennek legismertebb és féltetett példája valószínűleg a tüdőembólia.
Annak érdekében, hogy a vérrögök a határokon belül maradjanak, és a megfelelő pillanatban ismét kikapcsolódjanak, különféle molekulák léteznek, többek között ez Antitrombin III. Különböző véralvadási tényezőkhöz kötődik (különösen a II. és a X), és így inaktiválja őket. A másodlagos hemosztázis már nem folytatódhat megfelelően, és az alvadás zavart. Heparin kötődik ehhez az antitrombin III-hoz és erősíti aktivitását, azaz antikoaguláns hatását.

A témáról itt olvashat bővebben: Véralvadási

szerkezet

Heparin sok cukormolekulából áll, egymáshoz láncolva glükózaminoglükán. Különbséget teszünk frakcionált és alacsony molekulatömegű (így frakcionált) Heparin. A nem frakcionált heparin hosszabb (több cukormolekulából áll, nevezetesen 40-50 cukor egységből), mint az alacsony molekulatömegű, amely kevesebb, mint 18 cukor egységből áll.

Orvosi alkalmazás

Heparin az emberi és állati szervezetben termelődik. Az emberekben az ún Árbocsejtek szintetizálva és kiadva. Miután felfedezte a gyógyászati előnyeit (1916-ban fedezték fel, és 1935-ben először használták fel emberekben) elkezdett extrahálni a marhahús tüdőből vagy sertésbélből.
Ez az egyik leggyakrabban használt antikoaguláns gyógyszer (A kumarinok ugyanezt a célt szolgálják, pl. Marcumar, de más mechanizmuson keresztül működnek).
A heparin kötődik a Koagulációgátló antitrombin III és erősíti antikoaguláns hatását. A lánc hosszától függően eltérően működik, és néha más tulajdonságokkal is rendelkezik.

Nem frakcionált heparin

Nem frakcionált heparin hosszú láncú, és az antitrombin III-hoz való kötődésével biztosítja a A II és X koagulációs faktorok gátlása. Ezzel a heparinnal történő kezelés alatt a gyógyszer vérszintjét rendszeresen ellenőrizni kell Túladagolás veszélye áll. Ennek következménye lenne fokozott vérzési hajlam (a vér „cseppfolyósításával”).
Lenyelés: Egy adag tablettaként (peroral) elvben nem lehetséges, mert a heparin a gyomor-bélrendszerben található nem szívódik fel válik. Szóval vagy intravénás (így fecskendővel a vénás érbe) vagy bőr alatti (Tehát fecskendővel a bőr alatti zsírszövetbe) alkalmazott. A nem frakcionált heparin az intravénás alkalmazásra áll rendelkezésre.

Kis molekulatömegű heparin

Kis molekulatömegű heparin rövid láncú és kötésével gátolja Antitrombin III különösen a X koagulációs tényező. Kis molekulatömegű heparinnal történő kezelés esetén a vér szintjének szoros ellenőrzése nem szükséges.
Lenyelés: Szubkután kell beadni.

Mellékhatások

Mindkét heparin a fokozott vérzési hajlam kockázatát hordozza. A heparin túladagolása esetén annak hatása nagymértékben semlegesíthető (antagonizálható) a protaminnal. A protamin a heparin ellenszere (görögül: antidotum - amit adunk ellene, úgymond az ellenszere).

A nem-frakcionált heparinnal nagyobb a heparin-indukált thrombocytopenia kockázata.
Különbséget kell tenni az I. és a II. Típus között, amelynek mellékhatása az utóbbi életveszélyes, és a heparin-kezelés azonnali abbahagyását kell eredményeznie. Hirtelen csökken a vérlemezkék száma (trombocitopénia) a vérben, és a vérlemezkék összerakódnak az erekben, ami csökkent véráramláshoz vezethet. Halálosság (halálozás) a heparinnal kiváltott II. típusú thrombocytopenia esetében 30%.
Osteoporosis (törékeny csontok) heparinnal történő hosszú távú kezeléssel lehetséges
visszafordítható hajhullás

További információ a témáról: Melyek az agyvérzés okai?

Alkalmazás

Heparin a következő terápiás szempontok szerint alkalmazzák:

A trombózis és az embolia megelőzése (megelőzése) (például műtét után, mivel itt különösen magas a vérrögök kockázata)
Akut embolizmusok kezelése (pl. Mélyvénás trombózis, tüdőembólia, vaszkuláris elzáródás) Szívroham)

Ellenjavallatok

Legalább nagyon óvatos heparinnal történő kezelést kell alkalmazni a

magas vérnyomás (magas vérnyomás)
Vesefunkciók károsodása (Veseelégtelenség)
korábbi thrombocytopenia
belső vérzés
fokozott vérzési hajlam (pl. májcirrosis esetén lásd: Clexane® és alkohol)

alternatívák

Vannak - a fentebb már említettek mellett kumarinok (orális antokoagulánsok, azaz antikoagulánsok, amelyeket tabletták formájában lehet bevenni), de hatásuk egy teljesen más mechanizmuson alapul - más olyan anyagokon, amelyek gátolhatják a vérrögképződést

Fondaparinux - egy Heparin analóg (így ugyanolyan szerkezetű, mint a heparin), amelyet szintetikusan (azaz a laboratóriumban) állítanak elő. Ugyanaz a hatásmechanizmusa, mint az alacsony molekulatömegű heparinnal (X koagulációs faktor gátlása), de a protamin nem gátolja. A Heparin-indukált thrombocytopenia fondaparinux alkalmazásakor nem fordulhat elő.
hirudin és származékai (leszármazottai) - származnak piócák és közvetlenül gátolják a A véralvadás II. Vagy szintetikusan állítják elő, vagy a póréhagymák közvetlen alkalmazásával alkalmazzák a betegre. Például. heparin-indukált thrombocytopenia betegekben alkalmazzák, akik ennek megfelelően nem tolerálják a heparint, de továbbra is antikoaguláns kezelést igényelnek.