Az antihisztaminok

szinonima

Antiallergikus gyógyszerek

Mik az antihisztaminok?

Az antihisztaminok olyan terápiásán alkalmazott anyagok, amelyek gyengítik a test saját hírvivő anyagának, a hisztaminnak a hatását. A hisztamin játszik i.a. központi szerepet játszik az allergiás reakciókban, gyulladásokban, olyan érzésekben, mint például émelygés és az alvás-ébrenlét ciklusának szabályozásában.
Különösen allergiák, például Az antihisztaminok nélkülözhetetlenek lettek a széna lázhoz. Az antihisztaminok szintén nagyon hatékony gyógyszerek a mozgásszervi betegségek tüneti kezelésére (például Vomex® esetén). Számos készítmény recept nélkül kapható a gyógyszertárakban.

Hol fordul elő hisztamin?

hisztamin a test számos szövetében előfordul. A aminosav Hisztidint képeznek és úgynevezett hízósejtekben tárolnak. A kibocsátás a test saját és külső tényezőin keresztül történhet. A felszabadulás után a hisztamin úgy működik, hogy kapcsolódik a hisztamin receptorokhoz. A hisztamin különösen erősen koncentrálódik a nyálkahártyákban Gyomor és a hörgőkről valamint a bőrben. Alacsonyabb hisztamin-koncentráció található a vérsejtekben, az úgynevezett bazofil leukocitákban és a sejtekben A vérlemezkék. A hisztamin jelátvivõ szerepet játszik a központi idegrendszerben is.

A témával kapcsolatos további információt a következő címen talál: hisztamin

Mire használják a hisztaminot?

hisztamin egy hírvivő anyag. Szövetkárosodásban, pl leégés, Égések, vágások, zúzódások stb. Szabadulnak fel az érintett sejtekből. Ennek eredményeként a környező erek kibővülnek, hogy jobb véráramlást biztosítsanak a sérült szövetekhez, és fokozhassák az erek falának átjárhatóságát. Ennek eredményeként az immunrendszer komponensei bejuthatnak a sérült szövetbe, gyulladásos sejtek migrálhatnak, az elpusztult sejtfragmensek eljuthatnak és a szövet megújulhat. A gyomorban a hisztamin növeli a Gyomorsav, Bizonyos agyi régiókban üzenetküldő anyagként szolgál az információk közötti továbbításhoz neuronok. Befolyásolja az alvás-ébrenlét ciklust, hányingert és Hányás.

Mely tényezők vezetnek a hisztamin felszabadulásához?

A hisztamin mechanikus ingerekkel, pl. nyomást gyakorol a szövetekre, de a napsugárzás és a hő szintén hatással lehet erre. Ezenkívül egyes anyagok a hisztamin felszabadulását okozhatják a környező szövetekben. Ezek az anyagok lehetnek endogén hormonok, például egyrészt gastrin, másrészt idegen anyagok, például rovarmérgek, gyógyszerek vagy úgynevezett antigének. Az antigének olyan anyagok, amelyek védekező reakciót provokálnak a szervezetben. Manapság sok ember szenved túl érzékeny immunrendszertől. Nagyon érzékenyek bizonyos anyagokkal, például a A méhek pollenje, házpor, ételek, kozmetikumok stb. Kötik az antigéneket a sejtfelületekre, pl. belégzett pollen az orr nyálkahártya sejtjein, az immunrendszer a "pollen" antigént idegennek ismeri fel. A sejt elpusztul, és a benne lévő hisztamin hirtelen felszabadul. Az allergiában szenvedők számára a hisztamin felszabadulása különféle formákban észlelhető, például a bőr pelyheződésével, a felső és alsó légutak nyálkahártyájának duzzadásával vagy viszketéssel.

A hisztamin receptorok típusai és hatásuk

A hisztamin közvetíti hatását egy hisztamin-receptorhoz való kötődéssel, miután a hízósejtekből felszabadult a szomszédos sejtfelületeken. Ez a jel általában azt eredményezi, hogy a cella bizonyos folyamatokat aktivál vagy kikapcsol, további üzenetküldő anyagok kiküldésével. A hisztamin receptorok 4 különféle típusa létezik: H1, H2, H3 és H4.
Ha a hisztamin egy H1 receptorhoz kötődik, akkor az eltérő mértékben az alábbi hatásokat közvetíti: az erek összehúzódnak, az érfalak átjárhatóbbá válnak, a nyálkahártyák duzzadnak, a tüdőben lévő hörgők keskenyek, a bőr vörösödik és a megnövekedett véráramlás eredményeként alakul ki. valószínűleg kicsi szárú. A histaminok túlzott felszabadulása, például az allergiás reakciók vagy csalánkiütés (urticaria) a helyzet, általában bosszantó viszketéssel jár. A viszketést a hisztamin-stimulált idegvégződések okozzák.

A H1 receptorok az agyban is megtalálhatók. A hisztamin transzmitterként működik az idegsejtek között és befolyásolja az alvás-ébrenlét ritmust. Egyrészt részt vesz az ébresztési reakcióban, és növeli az ébrenlétét. Másrészt ellenőrzi az émelygés és hányinger érzését.

Kérjük, olvassa el az erről szóló cikket is Hányinger

A H2 receptorok elsősorban a gyomor-bél traktusban találhatók. A hisztamin az ECL sejtekben (enterokromaffin-szerű sejtekben) tárolódik. A sejteket stimulálhatjuk a hisztamin felszabadításáért a gastrin hormon által. A hisztamin ezután a szomszédos parietális sejtek H2 felszíni receptoraihoz kötődik, amelyek során gyomorsavat termelnek, és így elősegítik az emésztést. Ezenkívül a H2 receptorok aktiválása felgyorsult pulzushoz és az erek összehúzódásához vezet.

Ha a hisztamin H3 receptorokhoz kötődik, ez önszabályozó hatással van a hisztamin felszabadulására. Az aktivált H3 receptorok gátolják a hisztamin felszabadulását az agyban, és szabályozzák más hírvivő anyagok felszabadulását. Ez szabályozza az éhezést, a szomjat, a nappali-éjszakai ritmust és a testhőmérsékletet.
A H4 receptorokat még nem vizsgálták kellőképpen. De vannak bizonyítékok arra, hogy szerepet játszanak az allergiás asztmában.
A fent leírt hisztamin receptor típusok közül eddig csak a H1 és H2 receptorokhoz kötődő gyógyszerek vannak a piacon; az úgynevezett H1 vagy H2 antihisztaminok.

Az antihisztaminok

A "Az antihisztaminok„Olyan valamit jelent, mint„ a hisztamin elleni gyógyszerek ”. A következőképpen működik: a megfelelő aktív összetevők versenyeznek a test saját hisztaminjával a sejtfelszíni receptoron lévő kötőhelyért.
A hatóanyag általában jobb kötőképességgel rendelkezik és kiszorítja a test saját hisztaminját a receptoroktól. A hisztamintól eltérően azonban a kötött hatóanyag nem vált ki reakciót. Csak blokkolja a kötőhelyet, így a hisztamin-jellegű hatás nem fordul elő.
A H1 antihisztaminok megsemmisítik a hisztamin H1 receptorokra gyakorolt ​​hatását. Ez különösen fontos olyan allergiás betegségek, mint például széna láz, nem fertőző viszkető bőrbetegségek, például csalánkiütés (urticariavagy rovarcsípések kívánatosak. Ilyen módon ezeket a tüneteket hatékonyan lehet enyhíteni. Ez azonban csak átmeneti, tüneti kezelés. Az ok ilyen módon nem szüntethető meg.

A H1 antihisztaminok osztályát folyamatosan fejlesztették. Ezért a kapcsolódó aktív összetevőket H1 antihisztaminokra osztják az első, a második és a harmadik generációban. Az első generációs H1 antihisztaminok hátránya, hogy nemcsak a H1 receptorokra, hanem más típusú receptorokra is hatnak. Ez olyan mellékhatásokat okozhat, mint a szájszárazság, fejfájás, szédülés, hányinger vagy fáradtság. Ez utóbbi viszont terápiásán hasznos lett. Az első generációs H1 antihisztaminok közül néhányat szintén használnak nyugtató (szedáló) szerként az alvás elősegítésére. Egyes hatóanyagok, amelyek szintén részei a H1 antihisztaminok első generációjának, kifejezett hatást mutatnak a mozgási betegség tünetei ellen, mint például hányinger és hányás. A második generációs H1 antihisztaminoknak alig van nyugtató mellékhatása, és elsősorban allergiaellenesek.

Tudjon meg többet erről a hányinger elleni gyógyszeres kezelés alatt

2. generációs antihisztaminok

Az első generációs antihisztaminokat tovább módosították az antiallergikus terápia céljából. A régi antihisztaminok (például Clemastin, Dimetinden) egyik fő hátránya az alvást elősegítő mellékhatás volt. Ezért a második generációs anyagokat úgy változtattuk meg, hogy már nem vezethetnek fokozott fáradtsághoz a központi idegrendszerben.
Ennek eredményeként a második generációs antihisztaminokat elsősorban erős antiallergikus hatás jellemzi. Az allergiás reakció részeként a duzzanat jelentősen gátolódik, a viszketés és a fájdalom csökkent. Ezen túlmenően az antihisztaminok a hörgők kissé kiszélesedését okozzák.
A második generáció legismertebb hatóanyagai a cetirizin és a loratadin. A hosszú ideje gyakran használt terfenadin jelentős szívritmuszavarokhoz vezetett, ezért a németországi piacon már nem engedélyezik.

alkalmazási területek

A H1 antihisztaminok a kezelésre használt gyógyszerek nagyon fontos osztálya Allergia. Hatékonyak azoknak a tüneteknek a enyhítésében, mint a viszkető, vizes tünetek szemek, duzzadt orr nyálkahártya torlódásérzettel orr, viszkető orr, és ezzel járó tüsszentés. A H1 antihisztaminokat szintén használják a Bőr megnyilvánulások mint például viszketés, hegek és a bőr vörösítése, mint például allergiásokkal, krónikus csalánkiütés, napégés, fény Burns rovarcsípések fordulnak elő. A második generációban nincs nyugtató, álmos hatás. Ezért manapság ezen generáció aktív összetevőit részesítik előnyben, ha ez a hatás nem kívánatos. Egy másik alkalmazási terület Hisztamin intolerancia.

Az első generációs H1 antihisztaminok néhány aktív összetevője nyugtató hatással van a hányingerre és a hányásra. Ezért segíthetnek megelőzően utazási betegség vagy hányinger és hányás esetén vehető be. Egyes H1 antihisztaminok esetében az allergiaellenes hatás hátsó ülést mutat, mint a nyugtató hatás, tehát ezek elsőbbséget élveznek Nyugtatók és alvást elősegítő szerek alkalmazni kell.

A H2 antihisztaminok alkalmazási területe eltér a H1 antihisztaminok alkalmazásától. Csökkentik a gyomorsav termelést, és felhasználhatók gyomorsavval kapcsolatos betegségek, például a Reflux betegség és Gyomor- vagy vékonybélfekélyek alkalmazni kell.

Az antihisztaminok mellékhatásai a szívre

Az egyes készítmények (terfenadin, astimezol) jelentős szívritmuszavarokhoz vezetnek, ezért néhány országban már kivonták a piacról.
Ezek az anyagok meghosszabbítják a szív QT-idejét az EKG-ben (a szív elterjedése és regressziója), ami súlyos szívritmuszavarokhoz vezethet, fokozva a hirtelen szívhalál kockázatát.
Sok más készítménynél gyakran jelentősen megnövekszik a pulzusszám a kezelés alatt. Az egyes betegek versenyző szívből és belső nyugtalanságból számolnak be.

Az antihisztaminok mellékhatásai a májra

Ritka esetekben az antihisztamin-kezelés mellékhatásai a májban is megnyilvánulnak.
Számos antihisztamin metabolizálódik a májban. Mind a készítmény aktiválása, mind a májon keresztül történő kiválasztás lehetséges. Ez nagy terhet jelent a májnak, ami fokozott májkárosodáshoz vezethet, ha a gyógyszert hosszú ideig szedik.
Ezért, különösen amikor az antihisztaminokat más májban metabolizálódó gyógyszerekkel kombinálják, figyelmet kell fordítani a lehetséges kölcsönhatásokra. Az egyidejű alkoholfogyasztás szintén fokozhatja a hatást, és további károkat okozhat a májban.

Az antihisztaminok mellékhatásai gyermekeknél

Az első generációs antihisztaminok többsége szabadon kapható gyógyszertárakban. Gyakran a készítményeket más gyógyszerekkel kombinálva is kínálják allergiaellenes terápia céljából. Vannak azonban néha jelentős mellékhatások, különösen (kis) gyermekeknél.
Mivel ezek az antihisztaminok a központi idegrendszerben is felhalmozódnak, fokozott nappali álmosságot és enyhe álmosságot okozhat. A koncentráció rendellenességeiről is gyakran számoltak be.
Nagyon magas dózisok vagy túladagolás esetén hallucinációk és rohamok is előfordulhatnak gyermekeknél. Az antihisztaminok egyéb mellékhatásai általában szintén előfordulnak, különösen kisgyermekeknél. A kezdetben ez fokozott szájszárazsághoz, zavarokhoz a húgyhólyag kiürüléséhez (szivárgáshoz) és a székrekedéshez vezet. Egyes esetekben szívritmuszavarok is előfordulhatnak, mivel az egyedi készítmények a QT-idő meghosszabbodásához vezetnek az EKG-ban.
Újszülöttek és csecsemők esetében fennáll a légzési rendellenességek kockázata. Ennek eredményeként fennáll a kardiovaszkuláris összeomlás veszélye.

Az antihisztaminok fogyáshoz vezetnek?

Az antihisztaminokkal történő kezelés meglehetősen ritka mellékhatása a testsúlyváltozás.
Az egyes antihisztaminok testsúlyra gyakorolt ​​hatása azonban nagyon eltérő. Míg egyes készítményeknek nincs hatása az étvágyra és a testsúlyra, más készítmények néhány héten belül több kilogramm súlygyarapodást eredményezhetnek. Ezek azonban elsősorban a hosszú távú terápiában fordulnak elő, és hosszabb ideig lassan és folyamatosan alakulnak ki.
A súlygyarapodást a hisztamin receptorok blokádja okozza, ami enyhén növeli az étvágyat, ami súlygyarapodáshoz vezet.

Antihisztaminok és alkohol - kompatibilisek egymással?

Számos antihisztamin metabolizálódik a májban. Mind a készítmények aktiválása, mind kiválasztása specifikus májenzimeken keresztül történik. A máj erősen stresszes.
Az antihisztaminok és az alkohol kombinációja kölcsönösen megerősítő hatással lehet. Ezen túlmenően a máj működése még erősebb, amely károsíthatja a májat. Ezért, ha lehetséges, kerülni kell az alkoholt az antihisztaminokkal történő kezelés során. Különösen az első és a második generációs antihisztaminok jelentős mellékhatásokhoz vezetnek, ha alkohollal kombinálják.
Az antihisztaminok alkohollal kombinált tünetei a fokozott fáradtság, csökkent éberség és enyhe álmosság. Ezen felül attól kell tartani, hogy jelentős koncentrációkárosodást szenvedjenek. Egyes esetekben életveszélyes kardiovaszkuláris rendellenességek fordulhatnak elő.

Antihisztaminok terhesség alatt

Eddig nem bizonyították, hogy az anyának és a gyermeknek káros hatása lenne az általános antihisztaminok esetében.
Az egyes készítményeket még kifejezetten a terhesség alatt is alkalmazzák. Ide tartoznak például a doxil-amin, amelyet hányás kezelésére használnak.
Terhesség ideje alatt az idősebb antihisztaminokkal (difenhidramin, hidroxi-zin, dimenhidrinát) történő hosszú távú gyógyszeres kezelés során kevés vizsgálat mutatott enyhe megvonási tüneteket az újszülöttnél (ideértve a megnövekedett remegést és a hasmenést).
Ezen felül kimutatták a méhizmok összehúzódására gyakorolt ​​hatásokat. Ezért ezeket az anyagokat különösen a terhesség alatt el kell kerülni.
Bármely gyógyszert terhesség alatt kell bevenni, a kezelő orvossal konzultálva. Néhány esetben fennáll a súlyos veszély a gyermeket is, ha egy másik készítménnyel kombinálják.

Alvási segédanyagként használt antihisztaminok

Az első generáció antihisztaminjaival viszonylag korán kiderült, hogy az allergiaellenes kezelés fokozza a fáradtságot. A készítmények gátolják az ébredési reakciót a központi idegrendszerben. Ezért ezeket az anyagokat tovább módosították, hogy kizárólag alvási segédanyagokként is felhasználhatók legyenek.
Gyakran használt hatóanyagok a doxil-amin és a difenhidramin. Ezek a nem vényköteles altatók közé tartoznak, és különösen az enyhe és nem krónikus alvászavarokat támogathatják.
A nappali álmosság elkerülése érdekében azonban figyelmet kell fordítani arra, hogy lefekvés előtt bevegye. Az anyagokat általában jól tolerálják. Ennek ellenére a készítmények rendszeres használatakor számos mellékhatás jelentkezhet. Ide tartoznak szédülés, koncentrációs nehézség és fejfájás. Szájszárazság, székrekedés és vizelési problémák szintén előfordulhatnak.